艾司唑仑，①用于各种类型的失眠。催眠作用强，口服后 20〜60分钟可入睡，维持5小时。②用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，艾司唑仑在3类致癌物清单中。
化学名称
6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯并二氮杂䓬
药理学
本品为短效BDZ类镇静、催眠和抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4〜4倍。本品作用于BDZ受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快，2小时血药浓度达峰值，半衰期为10〜24小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄，排泄缓慢。可通过胎盘，可分泌入乳汁。
不良反应
①本品毒副作用较少，个别患者有乏力、口干、头胀和嗜睡等反应，1〜2小时后可自行消失。②有依赖性,但较轻。③出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
禁忌症
1．中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2．肝肾功能损害。
3．重症肌无力 。
4．急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5．严重慢性阻塞性肺部病变。
注意事项
1．用药期间不宜饮酒。
2．对其它苯二氮䓬药物过敏者，可能对本药过敏。
3．肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
4．癫痫患者突然停药可导致发作。
5．严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
6．避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。
7．出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
8．对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。
9．严禁用于食品、饲料加工、养殖。
孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。
药物相互作用
1．与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6．与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药理毒理
本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1．具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮䓬受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2．抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3．骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
4．遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5．可通过胎盘，可分泌入乳汁。
6．有成瘾性，少数患者可引起过敏。
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